体外代谢研究产品

药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。

● 体外代谢试剂盒   (metabolic stability kit)

● 肝微粒体             (liver microsomes)

● 肝S9                   (liver S9 frations)

● 肝胞质液             (liver cytosol)

● 肝原代细胞         (primary hepatocytes)

● 细胞色素P450酶(cytochromeP450)

● 体外代谢标准品


1. 体外代谢试剂盒

提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。


品名称 具体信息 规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50体系

探针底物代谢产物(7种混合)

对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统 Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液 100mL
Tris-HCL缓冲液
/ 100mL

● Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

    IPHASE Phase I metabolic stability kit

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL /

1

阳性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS缓冲液

12mL/

1


●  Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

    IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×)

500μL /支

1支

NADPH再生系统 B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)

1.0mL/支

1支

阳性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶


 CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

阳性底物(200×

50μL/

1

选择性抑制剂

α-奈黄酮(200μM

50μL/

1

毛果芸香碱(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼丁(2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


●  CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

7种酶
/ 1

阳性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


●  酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)

    IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)

产品组分 规格 数量
NADPH再生系统 A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲
50μL/支
1支
底物1:奥美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 缓冲液
12mL/瓶
1瓶


●  NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)

    IPHASE NADPH regeneration system

产品名称

货号     成分 规格 浓度

NADPH再生系统

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠

1mL

/


●  UGT孵育系统 (二相代谢孵育体系)

    IPHASE UGT incubation system

 产品名称

货号     成分 规格 浓度

UGT孵育系统

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L


2. 肝微粒体(liver microsmes)

肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肺微粒体,肠微粒体,皮肤微粒体等。

产品

产品名称

英文名

规格

0112011

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD 大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

诱导混合SD 大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝S9(liver S9 fractions)

S9是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

英文名

规格

0113011

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113012

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113021

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113022

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113023

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113024

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113031

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113032

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113041

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113042

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0271041

诱导混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0271042

诱导混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0113051

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113052

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113053

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113054

混合ICRCD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL


4. 肝胞质液(liver cytosol)

产品

产品名称

英文名

规格

0114011

混合人肝胞质液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞质液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞质液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞质液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞质液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞质液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


5. 肝原代细胞(primary hepatocytes)

产品

产品名称

英文名

规格

0115011

人肝原代细胞男
IPHASE Human primary hepatocytes, Male

5million

0115012
人肝原代细胞女
IPHASE Human primary hepatocytes, Female
5million
0115021
食蟹猴肝原代细胞

IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male

5million
0115022
食蟹猴肝原代细胞
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female
5million
0115023
恒河猴肝原代细胞

IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male

5million
0115024
恒河猴肝原代细胞
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female
5million
0115031
比格犬肝原代细胞

IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male

5million
0115032
比格犬肝原代细胞
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female
5million
0115041
SD大鼠肝原代细胞

IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male

5million
0115042
SD大鼠肝原代细胞
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female
5million
0115051
昆明(KM)小鼠肝原代细胞

IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male

5million
0115052
昆明(KM)小鼠肝原代细胞
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female
5million
0115053
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male

5million

0115054
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female
5million


6. CYP450酶/细胞色素P450 (cytochromeP450)

在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等


 产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ001

CYP1A2 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ006

CYP2C9 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein


7. CYP450酶(细胞色素P450酶)代谢产物,代谢底物,抑制剂

主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。


微信图片_20201119160533.png


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●  探针底物(Probe the substrate):

非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)

●  探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):

对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)

●  抑制剂(inhibitors):

α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)磺胺苯吡唑(CYP2C9)噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






8. 血浆蛋白结合试验产品(Plasma protein binding


货号

产品名称

规格

0121011

血浆蛋白结合试验平衡透析装置

0121012

血浆蛋白结合试验试剂盒-人、犬、大鼠3种属

36T/

0121013

血浆蛋白结合试验试剂盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5种属

60T/





DSC_0013_副本.jpg
DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
选定 再生系统_副本.jpg


药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。

● 体外代谢试剂盒   (metabolic stability kit)

● 肝微粒体             (liver microsomes)

● 肝S9                   (liver S9 frations)

● 肝胞质液             (liver cytosol)

● 肝原代细胞         (primary hepatocytes)

● 细胞色素P450酶(cytochromeP450)

● 体外代谢标准品


1. 体外代谢试剂盒

提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。


品名称 具体信息 规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)

CYP450酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50体系

探针底物代谢产物(7种混合)

对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统 Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液 100mL
Tris-HCL缓冲液
/ 100mL

● Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

    IPHASE Phase I metabolic stability kit

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL /

1

阳性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS缓冲液

12mL/

1


●  Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

    IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×)

500μL /支

1支

NADPH再生系统 B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)

1.0mL/支

1支

阳性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶


 CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

阳性底物(200×

50μL/

1

选择性抑制剂

α-奈黄酮(200μM

50μL/

1

毛果芸香碱(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼丁(2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


●  CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统 A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统 B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

7种酶
/ 1

阳性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


●  酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)

    IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)

产品组分 规格 数量
NADPH再生系统 A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系统 B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲
50μL/支
1支
底物1:奥美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 缓冲液
12mL/瓶
1瓶


●  NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)

    IPHASE NADPH regeneration system

产品名称

货号     成分 规格 浓度

NADPH再生系统

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠

1mL

/


●  UGT孵育系统 (二相代谢孵育体系)

    IPHASE UGT incubation system

 产品名称

货号     成分 规格 浓度

UGT孵育系统

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L


2. 肝微粒体(liver microsmes)

肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肺微粒体,肠微粒体,皮肤微粒体等。

产品

产品名称

英文名

规格

0112011

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD 大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

诱导混合SD 大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝S9(liver S9 fractions)

S9是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

英文名

规格

0113011

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113012

混合人肝S9

IPHASE Human pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113021

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113022

混合食蟹猴肝S9

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113023

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113024

混合恒河猴肝S9

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113031

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113032

混合比格犬肝S9

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113041

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113042

混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0271041

诱导混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0271042

诱导混合SD大鼠肝S9

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver S9 fractions, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0113051

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113052

混合昆明(KM)小鼠肝S9

IPHASE Mouse (KM) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL

0113053

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Male

0.5mL20mg/mL

0113054

混合ICRCD-1小鼠肝S9

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver S9 fractions, Female

0.5mL20mg/mL


4. 肝胞质液(liver cytosol)

产品

产品名称

英文名

规格

0114011

混合人肝胞质液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞质液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞质液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞质液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞质液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞质液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


5. 肝原代细胞(primary hepatocytes)

产品

产品名称

英文名

规格

0115011

人肝原代细胞男
IPHASE Human primary hepatocytes, Male

5million

0115012
人肝原代细胞女
IPHASE Human primary hepatocytes, Female
5million
0115021
食蟹猴肝原代细胞

IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Male

5million
0115022
食蟹猴肝原代细胞
IPHASE Monkey (Cynomolgus) primary hepatocytes, Female
5million
0115023
恒河猴肝原代细胞

IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Male

5million
0115024
恒河猴肝原代细胞
IPHASE Monkey (Rhesus) primary hepatocytes, Female
5million
0115031
比格犬肝原代细胞

IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Male

5million
0115032
比格犬肝原代细胞
IPHASE Dog (Beagle) primary hepatocytes, Female
5million
0115041
SD大鼠肝原代细胞

IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Male

5million
0115042
SD大鼠肝原代细胞
IPHASE Rat (Sprague-Dawley)primary hepatocytes, Female
5million
0115051
昆明(KM)小鼠肝原代细胞

IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Male

5million
0115052
昆明(KM)小鼠肝原代细胞
IPHASE Mouse (KM) primary hepatocytes, Female
5million
0115053
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Male

5million

0115054
ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) primary hepatocytes, Female
5million


6. CYP450酶/细胞色素P450 (cytochromeP450)

在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等


 产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ001

CYP1A2 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ006

CYP2C9 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein


7. CYP450酶(细胞色素P450酶)代谢产物,代谢底物,抑制剂

主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。


微信图片_20201119160533.png


微信图片_20201119162142.png



●  探针底物(Probe the substrate):

非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)

●  探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):

对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)

●  抑制剂(inhibitors):

α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)磺胺苯吡唑(CYP2C9)噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






8. 血浆蛋白结合试验产品(Plasma protein binding


货号

产品名称

规格

0121011

血浆蛋白结合试验平衡透析装置

0121012

血浆蛋白结合试验试剂盒-人、犬、大鼠3种属

36T/

0121013

血浆蛋白结合试验试剂盒-人、猴、犬、大鼠、小鼠5种属

60T/





DSC_0013_副本.jpg
DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
选定 再生系统_副本.jpg


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