体外代谢研究产品
体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。

此类产品主要用于化合物的早期筛选,是生物医药代谢研究与分析服务的衍生产品,汇智泰康有多年体外代谢研究服务经验,为北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室、军事医学科学研究院、中国疾病预防控制中心职业卫生与中毒控制所等单位提供相关服务,北京大学、北京理工大学、南开大学、中国中医科学院中药研究所、吉林大学、北京中医药大学等多家单位使用公司相关产品进行体外研究。


1. 肝微粒体代谢产品

提供药物代谢研究用到的所有试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型等的研究,省去了试剂配制的繁琐过程。

●  肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

●  肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

 CYP450酶代谢表型研究试剂盒



2. 肝微粒体
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。

产品

产品名称

性别

体积

浓度

7MC1

混合人肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

7MC2

混合人肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6CMC1

混合食蟹猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6CMC2

混合食蟹猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6RMC1

混合恒河猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6RMC2

混合恒河猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

5MC1

混合比格犬肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

5MC2

混合比格犬肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMC1

混合Wistar大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMC2

混合Wistar 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMCT

诱导混合Wistar大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMCF

诱导混合Wistar 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMC1

混合SD 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMC2

混合SD大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMCT

诱导混合SD 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMCF

诱导混合SD大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2KMMC1

昆明种小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2KMMC2

昆明种小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2IMC1

ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2IMC2

ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL



3. 肝S9
是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

性别

体积

浓度

7SN1

混合人肝 S9

0.5mL

20mg/mL

7SN2

混合人肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN1

混合食蟹猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN2

混合食蟹猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN1

混合恒河猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN2

混合恒河猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

5SN1

混合比格犬肝 S9

0.5mL

20mg/mL

5SN2

混合比格犬肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSNT-1

诱导混合SD大鼠肝 S9

1.0mL

20mg/mL

3SSNT-2

诱导混合SD大鼠肝 S9

2.0mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD 大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN1

昆明种小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN2

昆明种小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN1

ICR(CD-1)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN2

ICR(CD-1)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL


4.CYP450酶/重组酶

 产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ003  

无表达对照

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ018

CYP1A1 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ014

CYP1A1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ023

CYP1B1 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ012

CYP1A2 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ001

CYP1A2 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ032

CYP2A13 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ041

CYP2B6+还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ047

CYP2C8 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ038

CYP2C9 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ037

CYP2C9 + 高活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ042

CYP2C9 2*突变株 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ039

CYP2C9 3*突变株 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ044

CYP2C9 3*突变株 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ022

CYP2C18 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ028

CYP2C19 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ013

CYP2D6 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ027

CYP2D6 2*突变株 + 还原酶 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ029

CYP2D6 10*突变株 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ034

CYP2J2 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ036

CYP2E1 + 还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ005

CYP3A4 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ035

CYP3A4 + 低活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ010

CYP3A4 + 低活性还原酶 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ045

CYP3A5 + 低活性还原酶 + B5 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ048

CYP3A5 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ040

CYP4F2 + 低活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ043 

CYP4A11 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ026

CYP4A11 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml prote


5. CYP450酶代谢产物及底物
主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。
●  探针底物:咪达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因
●  探针底物代谢物:1-羟基咪达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因

●  抑制剂:α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑


6. NADPH再生系统
还原型酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)是许多化合物生物转化反应中不可缺少的辅助因子,参与肝微粒体CYP450酶类、FMOs等多种氧化酶的反应。公司的NADPH再生系统(A液、B液)可直接用于肝微粒体的体外代谢试验,方便快捷。


 产品名称

货号     成分 规格 浓度
 NADPH再生系统
NRS(A)
Solution A
5mL
/

 

NRS(B)

Solution B

1mL

/

 UGT孵育系统

UGTA

UDPGA

1mL

50 mmol/L

 

UGTB

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

 

UGTC

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L


7. UGT孵育系统
二相代谢是结合反应(conjugation reaction),在药物代谢转化中很普遍,是指药物或其它初步代谢物与内源性结合剂的结合反应,使药物毒性或活性降低和极性增加而易于排出。以葡萄糖醛酸(GA)结合反应为最常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDP-glucuronyl transferases,UDPGA)进行反应,使其水溶性增加,易于排泄。公司的UGT孵育系统可直接用于体外代谢试验,方便快捷。





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DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
选定 再生系统_副本.jpg


体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。

此类产品主要用于化合物的早期筛选,是生物医药代谢研究与分析服务的衍生产品,汇智泰康有多年体外代谢研究服务经验,为北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室、军事医学科学研究院、中国疾病预防控制中心职业卫生与中毒控制所等单位提供相关服务,北京大学、北京理工大学、南开大学、中国中医科学院中药研究所、吉林大学、北京中医药大学等多家单位使用公司相关产品进行体外研究。


1. 肝微粒体代谢产品

提供药物代谢研究用到的所有试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型等的研究,省去了试剂配制的繁琐过程。

●  肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

●  肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

 CYP450酶代谢表型研究试剂盒



2. 肝微粒体
肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。

产品

产品名称

性别

体积

浓度

7MC1

混合人肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

7MC2

混合人肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6CMC1

混合食蟹猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6CMC2

混合食蟹猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6RMC1

混合恒河猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

6RMC2

混合恒河猴肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

5MC1

混合比格犬肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

5MC2

混合比格犬肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMC1

混合Wistar大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMC2

混合Wistar 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMCT

诱导混合Wistar大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3WMCF

诱导混合Wistar 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMC1

混合SD 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMC2

混合SD大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMCT

诱导混合SD 大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

3SMCF

诱导混合SD大鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2KMMC1

昆明种小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2KMMC2

昆明种小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2IMC1

ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL

2IMC2

ICR(CD-1)小鼠肝微粒体

0.5mL

20mg/mL



3. 肝S9
是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

性别

体积

浓度

7SN1

混合人肝 S9

0.5mL

20mg/mL

7SN2

混合人肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN1

混合食蟹猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN2

混合食蟹猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN1

混合恒河猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN2

混合恒河猴肝 S9

0.5mL

20mg/mL

5SN1

混合比格犬肝 S9

0.5mL

20mg/mL

5SN2

混合比格犬肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSNT-1

诱导混合SD大鼠肝 S9

1.0mL

20mg/mL

3SSNT-2

诱导混合SD大鼠肝 S9

2.0mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD 大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝 S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN1

昆明种小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN2

昆明种小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN1

ICR(CD-1)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN2

ICR(CD-1)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL


4.CYP450酶/重组酶

 产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ003  

无表达对照

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ018

CYP1A1 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ014

CYP1A1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ023

CYP1B1 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ012

CYP1A2 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ001

CYP1A2 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ032

CYP2A13 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ041

CYP2B6+还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ047

CYP2C8 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ038

CYP2C9 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ037

CYP2C9 + 高活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ042

CYP2C9 2*突变株 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ039

CYP2C9 3*突变株 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ044

CYP2C9 3*突变株 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ022

CYP2C18 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ028

CYP2C19 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ013

CYP2D6 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ027

CYP2D6 2*突变株 + 还原酶 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ029

CYP2D6 10*突变株 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ034

CYP2J2 + 低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ036

CYP2E1 + 还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ005

CYP3A4 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ035

CYP3A4 + 低活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ010

CYP3A4 + 低活性还原酶 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ045

CYP3A5 + 低活性还原酶 + B5 

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ048

CYP3A5 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ040

CYP4F2 + 低活性还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ043 

CYP4A11 + 还原酶 + B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ026

CYP4A11 + 还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml prote


5. CYP450酶代谢产物及底物
主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。
●  探针底物:咪达唑仑、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、非那西丁、睾丸酮、香豆素、美芬妥因
●  探针底物代谢物:1-羟基咪达唑仑、对乙酰氨基酚、4-羟基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾丸酮、7-羟基香豆素、4-羟基美芬妥因

●  抑制剂:α-萘黄酮、毛果芸香碱、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸钠、酮康唑


6. NADPH再生系统
还原型酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)是许多化合物生物转化反应中不可缺少的辅助因子,参与肝微粒体CYP450酶类、FMOs等多种氧化酶的反应。公司的NADPH再生系统(A液、B液)可直接用于肝微粒体的体外代谢试验,方便快捷。


 产品名称

货号     成分 规格 浓度
 NADPH再生系统
NRS(A)
Solution A
5mL
/

 

NRS(B)

Solution B

1mL

/

 UGT孵育系统

UGTA

UDPGA

1mL

50 mmol/L

 

UGTB

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

 

UGTC

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L


7. UGT孵育系统
二相代谢是结合反应(conjugation reaction),在药物代谢转化中很普遍,是指药物或其它初步代谢物与内源性结合剂的结合反应,使药物毒性或活性降低和极性增加而易于排出。以葡萄糖醛酸(GA)结合反应为最常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDP-glucuronyl transferases,UDPGA)进行反应,使其水溶性增加,易于排泄。公司的UGT孵育系统可直接用于体外代谢试验,方便快捷。





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